A leucovorina de cálcio é uma forma reduzida de ácido fólico, a leucovorina fornece o cofator necessário bloqueado pelo metotrexato. A leucovorina compete ativamente com o metotrexato pelos locais de transporte, desloca o metotrexato dos locais de ligação intracelular e restaura os estoques ativos de folato necessários para a síntese de DNA/RNA. A leucovorina estabiliza a ligação de 5-dUMP e timidilato sintetase, aumentando a atividade de fluorouracil. Quando administrado com pirimetamina para o tratamento de infecções oportunistas, a leucovorina reduz o risco de toxicidade hematológica (HHS [OI adulto 2020]).
Tratamento da toxicidade do metanol: O ácido fórmico (metabólito tóxico do metanol) é normalmente metabolizado em dióxido de carbono e água pela 10-formiltetraidrofolato desidrogenase após ser ligado ao tetraidrofolato. A administração de uma fonte de tetraidrofolato pode ajudar o corpo a eliminar o ácido fórmico (AACT [Barceloux 2002]).
Sistema nervoso central: Fadiga (≤13%), letargia (≤13%), mal-estar (≤13%)
Dermatológica: Alopecia (42% a 43%), dermatite (21% a 25%)
Gastrointestinal: Estomatite (75% a 84%; notas ≥3: 27% a 29%), náusea (74% a 80%), diarreia (66% a 67%), vômitos (44% a 46%), anorexia (14% a 22%)
Diversos: Toxicidade de drogas
Não há ajustes de dosagem fornecidos na rotulagem do fabricante.
Não há ajustes de dosagem fornecidos na rotulagem do fabricante.
Hipersensibilidade: Hipersensibilidade, incluindo reações alérgicas, reações anafilactóides e urticária foram relatadas com leucovorina. Como a leucovorina é tipicamente administrada em combinação com outros agentes quimioterápicos, pode ser difícil determinar o agente causador das reações de hipersensibilidade. Em uma série de 44 pacientes com hipersensibilidade a regimes contendo leucovorina, foi confirmada hipersensibilidade/reação à infusão de leucovorina em 5 pacientes; reações também ocorreram com reexposição subsequente com LEVOleucovorin (Ureña-Tavera 2015).
Convulsões: Convulsões ou síncope foram relatadas (raramente) em pacientes com câncer recebendo leucovorina, geralmente em associação com a administração de fluoropirimidina, e mais comumente em pacientes com metástases no SNC ou outros fatores predisponentes; uma relação causal não foi estabelecida.
Barceloux DG, Bond GR, Krenzelok EP, et al. American Academy of Clinical Toxicology practice guidelines on the treatment of methanol poisoning. J Toxicol Clin Toxicol. 2002;40(4):415-446.
US Department of Health and Human Services (HHS) Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Guidelines for the use of antiretroviral agents in adults and adolescents with HIV.
Ureña-Tavera A, Zamora-Verduga M, Madrigal-Burgaleta R, Angel-Pereira D, Berges-Gimeno MP, Alvarez-Cuesta E. Hypersensitivity reactions to racemic calcium folinate (leucovorin) during FOLFOX and FOLFIRI chemotherapy administrations. J Allergy Clin Immunol. 2015;135(4):1066-1067.